1. Thành phần
- Hoạt chất: Mỗi viên chứa itoprid hydrochlorid 50mg.
- Tá dược: Lactose hydrat, tinh bột ngô, carmellose, axit silicic khan nhẹ, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 6000, titan oxyd, sáp carnauba.
2. Công cụ (Chỉ định)
Chữa những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn tính (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).
3. Cách dùng - dùng
Liều dùng thông thường cho người lớn là 150mg itoprid hydrochlorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. Điều này có thể làm giảm các tùy thuộc vào tuổi và trạng thái của từng bệnh nhân.
4. Chống chỉ định
Elthon 50mg chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử dụng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.
5. Tác dụng phụ
- Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật Bản: Những tác dụng không mong muốn được tìm thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp, 3,32%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những điều bất ngờ về các xét nghiệm dữ liệu là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp),...
- Tại thời điểm đánh giá lại:
Các tác dụng không mong muốn được tìm thấy ở 74 (1,25%) trên 5913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Các hoạt động không mong muốn chính yếu có bất ngờ về các xét nghiệm dữ liệu là tiêu ứng (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%)....
* Các tác vụ không mong muốn có sẵn ý nghĩa lâm sàng
- Sốc và phản ứng quá mẫn (chưa xác định được tình trạng bệnh): sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy có bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như bạch huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi nhẹ đay, tái nhợt và hôi nách..., nên ngừng thuốc ngay và có những biện pháp điều trị thích hợp.
- Phong cách chức năng gan và vàng da (tỉ lệ chưa được biết): Mơ mộng chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP... có thể xuất hiện và nhân bệnh nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện ra những triệu chứng bất ngờ, hãy ngừng thuốc ngay lập tức và có những giải pháp điều trị thích hợp.
* Những tác dụng không mong muốn khác (AR)
| |
0,1% ≤ AR < 5%
|
AR < 0,1%
|
Không xác định được tỷ lệ (1)
|
|
Quá chanh (2)
|
|
|
Phát ban, tư vấn, tư vấn...
|
|
Triệu chứng
ngoại lệ (2)
|
|
Chạy ngược...
|
|
|
Nội tiết (2)
|
|
Tăng prolactin,...
|
Chứng to vú ở đàn ông
|
|
Huyết học (2)
|
|
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu...
|
|
|
Đường tiêu hóa
|
Tiêu thụ, tiêu thụ, đau bụng...
|
Buồn nôn, tăng tiết nước bọt...
|
|
|
Tâm thần
|
|
Đầu đầu, cảm giác khó chịu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt...
|
|
|
Gan
|
Tăng AST (GOT), tăng ALT (GPT)...
|
Tăng γ-GTP, tăng AI-P...
|
|
|
Hơn
|
|
Tăng BUN, tăng creatinin...
|
|
|
Các loại khác
|
|
Giảm dần hoặc tăng cường, mệt mỏi...
|
|
Ghi chú:
1) Tỉ lệ mắc bệnh chưa được biết ở đây là những báo cáo tự động phát hiện.
2) Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào được phát hiện, nên có những giải pháp xử lý thích hợp, ví dụ như dùng thuốc liên tục...
6. Lưu ý
- Thận trọng khi sử dụng
- Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng tính chất của acetylcholin.
- Không nên sử dụng kéo dài khi không thấy cải thiện về các triệu chứng của dạ dày-ruột.
- Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.
- Thai kỳ và cho con bú
- Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những trường hợp có thể gặp phải (Điều an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định rõ ràng).
- Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời gian cho con bú, nhưng nếu cần thiết, hãy tránh cho con bú trong quá trình điều trị. (Đã có báo cáo cho thấy itoprid hydrochlorid được bài tiết qua sữa ở những thí nghiệm trên động vật (chuột cống). (Xem phần “Dược động học”).
- Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Tác dụng không mong muốn có thể xảy ra. Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị giảm xuống.
- Tương tác thuốc
Nên lưu ý khi dùng ELTHON kết hợp với thuốc sau:
|
Thuốc
|
Dấu hiệu, chứng chỉ và điều trị
|
Cơ chế tác dụng và những rủi ro nguy hiểm
|
|
Thuốc kháng cholinergic:
Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide,...
|
Triệu chứng:
Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ
dày - long của itoprid (tác dụng cholinergic)
|
Cơ chế:
Tác dụng ức chế của thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học là thuốc kháng sinh của itoprid.
|
7. Dược lý
- Dược lý
1. Cơ chế tác dụng
ELTHON làm tăng khả năng giải phóng acetylcholin (ACh) làm tác dụng phản kháng với cơ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng nhờ ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến tăng nhu động dạ dày-ruột.
2. Làm tăng nhu động dạ dày-ruột
- Làm tăng nhu động dạ dày
Itoprid hydrochlorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc đó, phụ thuộc vào khối.
- Tăng cường khả năng làm dạ dày rỗng
Itoprid hydrochlorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.
3. Làm giảm nôn
Itoprid hydrochlorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào rải rác.
- Dược động học (Tác động của cơ với thuốc)
1. Nồng độ trong huyết thanh
Nồng độ trong huyết thanh và các thông số dược phẩm ở người lớn khỏe mạnh, sau đó uống 50mg itoprid hydrochlorid khi đói được chỉ định rõ ràng trong hình 1 và bảng 1.
Hình 1: Nồng độ trong huyết thanh sau một đơn vị uống 50mg itoprid hydrochlorid (người lớn sức khỏe lúc đói, giá trị trung bình ± SE)
Bảng 1: Các thông tin dược phẩm
|
cần sa (mg)
|
Cmax (μg/mL)
|
Tmax (giờ)
|
AUC 0-∞ (μg.hr/mL)
|
T 1/2 β(giờ)
|
|
50
|
0,28 ± 0,02
|
0,58 ± 0,08
|
0,75 ± 0,05
|
5,77 ± 0,33
|
|
Giá trị trung bình ± độ lệch, n=6
|
2. Phân bố
Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:
- Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô đơn từ 1 đến 2 giờ sau uống đơn 5mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid ở chuột cống, và 2 sau giờ khi uống bạch dưỡng độ cao ở, gan, tuyến yên, dạ dầy (theo độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như không và sống, là rất ít.
- Khi đưa 14C-itoprid hydrochlorid với 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dày dày cao hơn khoảng 2 lần nên nồng độ trong máu.
- Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng rải 5mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.
3. Chuyển đổi và loại bỏ trừ khi
- Ở dang đơn 100mg itoprid hydrochlorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 giờ nam bình) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của dư dùng (89,41% của phần tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), những chất và chất còn lại là không đáng kể.
- Trong các thí nghiệm sử dụng microsome biểu hiện CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của con người, FM01 và FM03 được tìm thấy có tham gia tạo ra chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.
4. Các vấn đề khác
Tỉ lệ protein liên kết huyết thanh: Tỷ lệ protein liên kết huyết thanh là 96% sau khi dùng đơn độc uống 100mg itoprid hydrochlorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.
8. Thông tin thêm
- Đặc điểm
Tên hoạt chất: Itoprid hydrochlorid
Tên hóa học : N-[4-[2-(Dimethylamino) ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide monohydrochloride
Công thức phân tử : C 20 H 26 N 2 O 4 .HCI
Phân tử khối lượng: 394.89
Công thức tạo cấu hình
Mô tả : Itoprid hydrochlorid là những chất tinh thể hoặc bột tinh thể màu trắng hay trắng vàng nhạt, không mùi, vị đắng. Nó rất dễ tan trong nước, tan tốt trong metanol hoặc trong axit axetic băng, tan ít trong etanol và hầu như không tan trong anhydrit axetic hoặc ete. Độ pH của dịch dịch (1→10) là 4,0 đến 5,0.
Điểm nóng : 193 đến 198°C
Hệ thống phân số: 5,7 [đệm 1-octanol pH 7,4]
- Thông tin khác
Sử dụng thuốc cho người cao tuổi
Vì chức năng sinh học ở người cao tuổi giảm nên những tác dụng không mong muốn dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên theo dõi thận trọng, nếu có bất kỳ tác dụng nào không muốn xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử lý thích hợp, ví dụ như giảm dần hoặc ngừng thuốc.
Sử dụng trong nhi khoa
Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định rõ ràng (Còn ít bằng chứng lâm sàng).
- Bảo quản
Bảo quản nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để ngoài tầm tay trẻ em.
- Hân dùng
3 năm kể từ ngày sản xuất.
- Nhà sản xuất
Mylan Epd GK
